Vítejte na mém blogu :-)

Květen 2009

29.5.

31. května 2009 v 21:22 E2-Top 20,novimky

Novinky




22.5.

23. května 2009 v 13:00 E2-Top 20,novimky

Novinky


15.5.

17. května 2009 v 19:15 E2-Top 20,novimky

Novinky


8.5.

13. května 2009 v 15:58 E2-Top 20,novimky

Novinky




Kodein

2. května 2009 v 21:27

Kodein



Kodein
Strukturní vzorec
Systematický název(5α,6α)-7,8-didehydro-4,5-epoxy-
3-methoxy-17-methylmorphinan-6-ol
Racionální názevmethylmorfin
Triviální názevKodein
Registrační číslo CAS76-57-3
Sumární vzorecC18H21NO3
Molární hmotnost299,364 g/mol
Faramakokinetická data
Biodostupnost~90% Orálně
Metabolismusjátra
Poločas eliminace2,5 až 3 hod
Kodein (též methylmorfin) je opiát používaný pro analgetické, antitusivní a protiprůjmové účinky. Je nejvíce rozšířeným opiátem na celém světě a s největší pravděpodobností i nejvíce běžně užívaným lékem s vzhledem na mnohé zprávy organizací jako WHO i jejich předchůdce agentury League of Nations a dalších. Je jedním z nejúčinnějších orálně podávaných analgetik a má široký pás bezpečného použití. U většiny lidí dosahuje 8 až 12 procent síly morfinu; odlišným metabolismem, stejně tak jako užitím dalších medikamentů se mohou tyto údaje lišit.


Historie

Kodein je opiový alkaloid nacházející se v opiu v koncentracích od 0,3 do 3%. I když může být z opia extrahován, většinou je vyráběn metylací morfinu. Poprvé ho izoloval Jean-Pierre Robiquet v roce 1830 ve Francii.
Ačkoliv jde o přirozeně se vyskytující opiát, kodein může být vyroben kompletní syntézou. Ve Spojených státech amerických kolem roku 1972 způsobila Nixonova "válka proti drogám" všeobecný nedostatek zakázaných opiátů kvůli vzácnosti přírodního opia, makové slámy a ostatních zdrojů opiových alkaloidů a geopolitická situace věci příliš nepomohla.
Poté co musela být uvolněna velká část opia a morfinu z Národních strategických rezerv Spojených států amerických na pokrytí potřeb ve zdravotnictví - zejména antitusik na bázi kodeinu - byl výzkum požádán o nalezení cesty k syntetizování kodeinu a jeho derivátů a prekurzorů z ropy nebo černouhelného dehtu použitím procesu vyvinutého Ústavem národního zdraví (National Institutes of Health).
Na evropském trhu je k dostání zejména ve formě hydrochloridu, ve Spojených státech a Kanadě jako síran a fosfát.


Indikace

Kodein se používá pro jeho analgetické, antitusivní a protiprůjmové účinky. Účinnost kodeinu v nízkých dávkách na kašel je však sporná.
Kodein je někdy prodáván v kombinaci s analgetiky (paracetamol, kyselina acetylsalicylová) nebo NSA (ibuprofen). Tyto kombinace poskytují větší úlevu od bolesti díky synergickému efektu.
Injekční kodein je dostupný pro subkutánní nebo intramuskulární aplikace, intravenózní aplikace může způsobit závažné reakce, které mohou vést k anafylaxi.

Nežádoucí účinky

Běžné nežádoucí účinky spojené s užíváním kodeinu jsou euforie, svědění, nausea, zvracení, ospalost, sucho v ústech, mióza, orthostatická hypotenze, urinární retence a zácpa.
Tolerance většiny účinků kodeinu se vytváří déletrvajícím užíváním. Včetně účinku terapeutického.
Poměrně závažným vedlejším účinkem, stejně tak jako u ostatních opioidů, je respirační útlum. Tento útlum je závislý na dávce a je mechanismem možných fatálních následků předávkování.
Dalším všeobecně známým vedlejším účinkem je nedostatečnost sexuální žádostivosti a nárůst komplikací erektilní dysfunkce.
Někteří lidé mohou též mít alergickou reakci na kodein, jež může způsobit alergické reakce jako otoky a vyrážku.


Amfetamin

2. května 2009 v 21:23 drogy

Amfetamin



Amfetamin
Strukturní vzorec
Systematický název1-fenylpropan-2-amin
Registrační číslo CAS300-62-9
Sumární vzorecC9H13N1
Molární hmotnost135.21 g/mol
Teplota tání (síran)280 °C
Metabolismusjátra
Poločas eliminace12 hod. pro d-isomer, 13 hod. pro l-isomer
Vylučovánípřevážně ledvinami, značná část nezměněna
Amfetamin patří spolu s příbuzným metamfetaminem mezi stimulační látky (stimulanty) zvyšující hladinu neuromediátorů noradrenalinu (norepinefrinu), serotoninu, a dopaminu v mozku.[1] Využívá se v léčbě poruchy pozornosti s hyperaktivitou (ADHD) zejména u dětí, dále při léčbě úrazů mozku, narkolepsie a chronického únavového syndromu. Původně se používal i jako anorektikum k potlačení hladu a snížení tělesné hmotnosti.
Často je zneužíván jako rekreační droga, například pod názvem Speed. Jeho triviální název je odvozen od jednoho z možných chemických názvů: alfa-methylfenethylamin. Výraz amfetamin zároveň označuje třídu sloučenin odvozených od této základní chemické struktury.

Historie

Amfetamin byl poprvé připraven v roce 1887 rumunským chemikem Lazărem Edeleanuem v Německu.[2] Tato látka neměla žádné terapeutické využití až do roku 1929, kdy ji britský farmakolog Gordon Alles připravil znovu jako náhražku efedrinu. V roce 1933 začala firma Smith, Kline and French amfetamin prodávat pod názvem Benzedrine jako dekongestant. Během Druhé světové války byl amfetamin často podáván vojákům pro potlačení únavy. V dalších desetiletích se čím dál častěji objevovaly zprávy o zneužívání amfetaminu, kvůli kterým Americký úřad pro potraviny a léčiva FDA v roce 1965 omezil jeho předepisování pouze k léčbě vybraných poruch funkce centrální nervové soustavy. Nejen v USA se nicméně tato látka hojně zneužívá dodnes a syntetizuje se v četných ilegálních laboratořích po celém světě. Její příprava je ostatně poměrně jednoduchá. Farmaceutické společnosti ji nabízely nebo nabízejí např. pod obchodními názvy Psychoton, Aktedron, Astedrin, Benzedrin, Elastenon, Dexedrin.

Účinky


Tělesné účinky

Amfetamin vyvolává nebo může vyvolat vyvolat snížení chuti k jídlu, změněné smyslové vnímání, hyperaktivitu, mydriázu, zrudnutí pokožky, neklid, sucho v ústech, bolest hlavy, tachykardii, zvýšení dechové frekvence, hypertenzi, zvýšenou teplotu, pocení, průjem, zácpu, rozostřené vidění, závratě, nekontrolovatelné pohyby, nespavost, znecitlivění, bušení srdce a arytmii. Po užití vysokých dávek může amfetamin vyvolat křeče. Mezi jeho hlavní účinky patří zúžení cév, které vede např. ke zhoršení erekce nebo k erektilní dysfunkci.[3]

Psychické účinky

Amfetamin může vyvolat úzkost nebo nervozitu (zvýšením hladiny noradrenalinu),[4]euforii, pocit tvořivého myšlení (často falešný), pocit zvýšené energie a blaženosti, pocit zvýšené pozornosti, nadřazenosti, emoční labilitu, hovornost, agresivitu, paranoiu a někdy i amfetaminovou psychózu, zvlášť při chronickém zneužívání a po vysokých dávkách.[5] Účinky jsou podobné jako u ostatních stimulantů na bázi amfetaminu a u kokainu. Ve srovnání s metamfetaminem (Pervitinem) trvají tělesné i psychické účinky amfetaminu podstatně kratší dobu (4 až 8 hodin).


Abstinenční příznaky

Abstinence po chronickém zneužívání amfetaminu může způsobit úzkost, depresi, neklid, únavu, nadměrnou spavost, zvýšenou chuť k jídlu, psychózu a myšlenky na sebevraždu.[6]


Předávkování

Amfetamin může ve vysokých dávkách vyvolat řadu nežádoucích účinků včetně psychózy, bolesti na hrudi a hypertenze.


Závislost a návyk

Látková tolerance se při zneužívání amfetaminu vyvíjí rychle, takže uživatel musí k dosažení stejného účinku zvyšovat dávky.[7] Amfetamin nevyvolává tělesnou (somatickou) závislost, ale abstinenční syndrom je i tak pro uživatele velmi nepříjemný. [8][9][10][11][12][13] Mnozí uživatelé se snaží abstinenční příznaky oddálit pomocí další dávky, čímč se dostávají do velmi nebezpečného cyklu, kdy až několik dní nespí a poté pro uklidnění užívají např. alkohol, benzodiazepiny, barbituráty nebo i opiáty. Chroničtí uživalé navíc amfetamin kvůli rychlejšímu a silnějšímu účinku často šňupají, takže jim hrozí až proděravění nosní přepážky, nebo ho užívají injekčně. Pak je navíc ohrožují infekční a cévní onemocnění i snazší předávkování.


Farmakologie

Chemické vlastnosti

Amfetamin je chirální sloučenina. racemická směs, která vzniká při většině jeho syntéz, může být rozdělena na dva optické isomery: levo- a dextro-amfetamin (l-amfetamin a d-amfetamin). Od struktury amfetaminu se odvozují struktury dalších významných psychoaktivních látek, například empatogenů MDA a MDMA (známého jako extáze) nebo efedrinu. Amfetamin se obvykle užívá ve formě soli, většinou jako síran.

Farmakodynamika

Oba optické isomery amfetaminu se vážou na membránové přenašeče pro monoaminové neuromediátory, čímž zvyšují mimobuněčnou koncentraci biogenních aminů noradrenalinu, serotoninu a dopaminu. Podle některých hypotéz ovlivňuje d-amfetamin hlavně dopaminoergní systém, zatímco l-amfetamin ovlivňuje spíše noradrenergní systém.

CRACK

2. května 2009 v 21:20 drogy

Crack (droga)

Crack
Název
Crack
C17H21NO4 (Stejný jako kokain, jedná se zde o stejnou látku)
Crack je slangový název pro hydrochlorid kokainu C17H21NO4, který se řadí mezi tvrdé, stimulační a narkotické drogy.

Historie

Crack je cenově dostupnější variantou kokainu. Jeho kouření je od počátku osmdesátých let 20. století masivně rozšířeno mezi černošskou populací v USA a v devadesátých letech též v západní Evropě.

Výroba

Crack vzniká tepelnou úpravou kokainu s alkalickým činidlem (nejčastěji se jedná o jedlou sodu, prášek do pečiva ale i vápno) spolu s éterem nebo méně často používaným čpavkem. Nejedná se tedy o novou látku, nýbrž o látku přeměněnou, tzv. volnou bázi.

Aplikace

Crack se na rozdíl od kokainu nešňupe, ale bývá kouřen, a to ve zvláštních dýmkách (skleněná trubička o vnitřním průřezu zhruba 6 mm) či v cigaretách s příměsí marihuany a tabáku. Taktéž je možné inhalovat kouř, který vzniká spalováním cracku na pocínované fólii. Jednorázová dávka bývá 10 - 120 mg.

Účinky

Aktivní působící složkou "cracku" je kokain. Samotný "crack", absorbovaný plícemi, působí na CNS podobně jako kokain. Mechanismus jeho působení na mozkovou tkáň není přesně znám: pravděpodobně blokuje absorpci noradrenalinu presynaptickými zakončeními neuronů. Užívání volné báze je nejrychlejší způsob, jak dostat do mozku značné množství kokainu. Kouř se absorbuje v plicích a dostává se do mozku během 4-6 sekund po inhalaci. Účinek cracku dosahuje vrcholu během prvních 30-60 minut po požití a v průběhu další hodiny mizí. Stav intenzivní euforie trvá 5-10 minut. Jinak jsou účinky blízké kokainu.

Návyk a závislost

Hlavním a velice nebezpečným rysem cracku je vysoká návykovost. Ve velice krátké době, často po nekolika měsících vyvolává silnou fyzickou a psychickou závislost. Oběti cracku trpí v pokročilejším stádiu přeludy a halucinacemi a vážně se zhoršuje jejich fyzický stav. Hlavním problémem jeho užívání je vysoké nebezpečí předávkování, protože je těžké odhadnout množství aktivních látek v často "řezaném" množství.

shrnutí 17.4.,24.4.,1.5.

2. května 2009 v 17:17 E2-Top 20,novimky
17.4.24.4.1.5.
1.Jonas Brothers-TonightXindl-AndělJonas Brothers-Tonight
2.Enri.Ig.Sar.Co.-Takin Back My LoveJonas Brothers-TonightXindl-Anděl
3.Miley Cyrus-Fly on the WallEnri.Ig.Sar.Co.-Takin Back My LoveEnri.Ig.Sar.Co.-Takin Back My Love
4.Taylor Swift-Love StoryMiley Cyrus-Fly on the WallBritney Spears-If V Seek Aeay
5.Kelly Clar.-My Life Would Suck With...Kelly Clar.-My Life Would Suck With...Miley Cyrus-Fly on the Wall
6.Lady Gaga-EhEhTaylor Swift-Love StoryKelly Clar.-My Life Would Suck With...
7.Depeche Mode-WrongLady Gaga-EhEhNickelback-id come for you
8.Nickelback-id come for youNickelback-id come for youLady Gaga-EhEh
9.
T.I.f.Jus.Timberlake-Dead And GoneT.I.f.Jus.Timberlake-Dead And GoneM.I:A.-Paper Pleas
10.FloRida-Right RoundDepeche Mode-WrongT.I.f.Jus.Timberlake-Dead And Gone
11.Beyonce-HaloBeyonce-HaloPink-Pleas Dont Leave me
12.Kid Cudi Vs.Croo.-Dayn NiteFloRida-Right RoundBeyonce-Halo
13.Pink-Pleas Dont Leave meSeptember-Cont Get overLily Allen-Not fair
14.Indy a Clou-RockstarChris Cornell.-Part Of meChris Cornell.-Part Of me
15.Akon-BeautifulKid Cudi Vs.Croo.-Dayn NiteLily Allen-Not fair
16.September-Cont Get overPink-Pleas Dont Leave meKid Cudi Vs.Croo.-Dayn Nite
17.Ne-Yo-MadAkon-BeautifulSeptember-Cont Get over
18.Novaspace-Dancing into...Jana Kirschner-Pokoj v dušiFlo-Rida-Right round
19.Jana Kirschner-Pokoj v dušiHorkýže slíže-StriptérkaNe-Yo-Mad
20.Horkýže slíže-StriptérkaNe-Yo-MadAkon-Beautiful

1.5.

2. května 2009 v 15:48 E2-Top 20,novimky

Novinky